合成化学的主要任务是实现从小分子到大分子、从单分子基元到超分子体系的构筑，实现化学、区域和立体选择性的控制，同时创造出具有理想性质和功能的新物质。进入新世纪以来，十年中已有4次诺贝尔化学奖授予合成化学领域的科学家，反映了这一领域的巨大创造力和活力以及对科学和人类社会的贡献。尽管合成化学已经达到了空前的成熟水平，但基于当今人类面临的诸如健康、粮食、资源、能源、材料、环境和气候等重大问题的情况下，合成化学的发展前景将更为广阔，并将继续在诸多领域发挥不可替代的作用。2001年度诺贝尔化学奖得主野依良治教授指出：未来的合成化学必须是经济的、安全的、环境友好的以及节省资源和能源的化学，化学家需要为实现“完美的反应化学”而努力，即以100%的选择性和100%的收率只生成需要的产物而没有废物产生[3]。因此，如何通过对化学键的选择性活化、断裂与可控性重组，通过弱相互作用的调节精确组装功能超分子体系，实现以100%产率和100%选择性对特定功能物质和结构体系低耗、安全、经济与绿色合成，是合成化学领域的主要挑战。

无论现在还是未来，合成化学的另一明确方向是不断与其他领域交叉与融合，以产生更多的跨学科新领域，从这个角度而言，合成化学需要极高水平的科学创造力和洞察力，以探索其无限的可能性。2001年度另一位诺贝尔化学奖得主夏普莱斯（K．B．Sharpless）教授提出了点击化学（clickchemistry）的概念，强调合成反应必须具有高产率、高选择性以及对各种官能团和反应条件优异的耐受性，这一概念的提出为生命科学、材料科学领域提供了全新的理念、方法和物质基础，已经被广泛应用于药物、新材料开发和分子生物学、化学生物学等诸多研究领域，成为目前最实用和引人注目的合成理念之一。

未来的合成化学将继续发挥创造力，不断深化学科内涵并拓展其与其他学科的交叉与融合。针对合成对象和合成过程的可控、高效、低能耗、低排放、高选择性等要求，面向生命科学、材料科学、信息科学、能源科学和环境科学等领域对新物质、新材料和新器件的需求，研究功能导向新物质的设计理论、反应过程、合成与组装方法学；探讨合成反应和物质转化过程的机理与本质规律；借鉴生命体系的生物合成和演化过程，结合物理、材料科学等学科的研究手段和技术，发展新的合成策略，以满足在分子设计指导下定向合成各种特定结构和特定功能化合物及其组装体的需求。